تطبيق مادة البوليمر الطبية الحيوية هيدروكسي بروبيل ميثيل السليلوز (HPMC) في المستحضرات الصيدلانية

حاليا ، HPMC ، التي أصبحت واحدة من أكبر السواغات الصيدلانية في الجرعات ، يرجع ذلك إلى أن HPMC يمتلك مزايا المستحضرات التكميلية الأخرى التي لا تمتلكها.

• 1. الخمول الكيميائي HPMC هو نوع من الأثير السليلوز غير الأيوني ، الذي لا يأخذ محلوه شحنة أيونية ولا يتفاعل مع الملح المعدني أو المواد العضوية الأيونية. لذلك لا يوجد تفاعل بينه وبين المواد الأخرى أثناء التحضير.

• 2. الاستقرار فهو مستقر نسبيا في الحمض والقلويات ، ويوفر استقرارا جيدا للزوجة بين الرقم الهيدروجيني 3 ~ 11 أثناء التخزين على المدى الطويل. المحاليل المائية مقاومة للإنزيم نسبيا. مواد التحضير باستخدام HPMC ، جودتها واستقرارها أفضل من المواد التقليدية (الدكسترين ، النشا ، إلخ).

• 3. السلامة يعتبر HPMC عموما مادة غير سامة وغير مزعجة ، ولم تحدد منظمة الصحة العالمية مدخولا يوميا مقبولا ل HPMC لأن المستويات المستهلكة لم تعتبر تمثل خطرا على الصحة.

• 4. يمكن أن تكون اللزوجة تنظيمية يمكن أن تتعقد مشتقات اللزوجة المختلفة ل HPMC مع بعضها البعض وفقا للنسبة المختلفة. يمكن تغيير لزوجته وفقا لقواعد معينة ، وله علاقة خطية جيدة ، لذلك يمكن اختياره وفقا للمتطلبات من حيث النسبة.

• 5. لا يتم امتصاص الجمود الأيضي HPMC واستقلابه في الجسم ، ولا يمكنه إعطاء الحرارة ، لذلك فهو مادة تحضير طبية آمنة.

• 6. قابل للذوبان في الماء البارد قابل للذوبان في الماء البارد تحت 40 درجة مئوية أو 70 ٪ من الإيثانول ، غير قابل للذوبان عمليا في الماء الساخن ولكن الهلام.

تطبيق HPMC في التحضير الصيدلاني

1.As الموثق والتفكك

تستخدم درجات اللزوجة المنخفضة كموثق ومفكك في الأقراص والحبوب والتحبيب ، بينما تستخدم درجات اللزوجة الأعلى كموثق فقط. يمكن استخدام التركيزات بين 2٪ و 5٪ w / w كموثق في عمليات التحبيب الرطب أو الجاف وفقا لأنواع ومتطلبات مختلفة.

2.As طلاء الفيلم والمواد المكونة للفيلم

باستخدام HPMC كمواد طلاء فيلم ، لا يتمتع الجدول بمزايا كبيرة مقارنة بالجداول التقليدية في إخفاء الذوق والمظهر وما إلى ذلك. لكن درجة صلابته ، وتفتيت ، واسترطابية ، وتفكك ، وزيادة وزن الطلاء لديها مؤشر جودة أفضل. تستخدم درجات اللزوجة المنخفضة في محاليل طلاء الأفلام المائية ، بينما تستخدم درجات اللزوجة الأعلى مع المذيبات العضوية. اعتمادا على درجة اللزوجة ، يتم استخدام تركيزات 2-20٪ w / w لحلول تشكيل الأفلام لأقراص طبقة الفيلم.

3.As مثبط ، وكيل إطلاق متحكم فيه ووكيل قناة

يمكن استخدام درجات عالية اللزوجة لتأخير إطلاق الأدوية من مصفوفة عند مستويات 10-80٪ w / w في أقراص وكبسولات. درجات منخفضة اللزوجة كعوامل القناة المستخدمة في مستحضرات الإطلاق المستدامة والخاضعة للرقابة ، يمكن الوصول إلى التأثير العلاجي لهذا النوع من الأقراص للجرعة الأولية بسرعة والإفراج المستدام أو الخاضع للرقابة ، وبالتالي يتم الحفاظ على تركيزات الدم الفعالة في الجسم. HPMC تحت الماء بعد تكوين طبقة هلام الترطيب ، وتشمل آلية إطلاق الأدوية من الهيكل العظمي بشكل رئيسي انتشار وتآكل طبقة الهلام.

4.As لاصق بيولوجي

تكنولوجيا الالتصاق الحيوي ، وتطبيق مواد البوليمر مع الالتصاق البيولوجي ، من خلال الالتصاق في الأغشية البيولوجية ، وتعزيز الاتصال مع الغشاء المخاطي للاستمرارية والاكتناز ، وبطء إطلاق الدواء ، وامتصاصه بواسطة الغشاء المخاطي ، تصل إلى الغرض من العلاج. تستخدم الآن على نطاق واسع في مجالات مثل علاج الجهاز الهضمي والمهبل وأمراض الغشاء المخاطي للفم. تكنولوجيا الالتصاق البيولوجي المعدي المعوي ، هي نوع جديد من نظام توصيل الأدوية الذي تم تطويره في السنوات الأخيرة ، فهو لا يطيل وقت الاحتفاظ بالمستحضرات الصيدلانية في الجهاز الهضمي فحسب ، بل يجعل أيضا الأدوية وأداء الاتصال بموقع الامتصاص للغشاء يزيد ، وتغيير سيولة غشاء الخلية ، ويجعل اختراق الدواء يعزز الخلايا الظهارية المعوية ، وذلك لتحسين التوافر البيولوجي للأدوية.

5.As عامل سماكة والغروانية الواقية

يستخدم HPMC كعامل سماكة لتركيز 0.45٪ ~ 1.0٪. يمكن أن يزيد HPMC أيضا من استقرار المادة اللاصقة الكارهة للماء. كغرواني واقي ، يمكن أن يمنع القطرات والجزيئات من التلاحم أو التكتل ، وبالتالي تثبيط تكوين الرواسب ، والتركيز الشائع الاستخدام من 0.5 ٪ ~ 1.5 ٪

6.As كبسولة الجدار المواد

عادة ، يتم إعطاء مادة جدار الكبسولة من الكبسولة الأولوية للجيلاتين. معالجة الجيلاتين بسيطة ، ولكن هناك سلسلة من المشاكل والظواهر ، مثل حماية الدواء الحساس للأكسجين الرطب ضعيف ، وانخفاض ذوبان الدواء ، وتفكك قذائف الكبسولات تأخير في التخزين. يستخدم HPMC كبديل للجيلاتين لإعداد الكبسولة ، مما يحسن من قابلية التشكيل ونتائج الاستخدام ، وقد انتشر على نطاق واسع في العالم.

7.As المواد الهلامية الموضعية

المواد الهلامية كنوع من التحضير اللاصق ، لديها سلسلة من المزايا ، مثل السلامة ، جميلة ، سهلة التنظيف ، منخفضة التكلفة ، تكنولوجيا تحضير بسيطة ، وتوافق جيد مع الأدوية ، وبالتالي تصبح اتجاه تطوير الجلد والعين وغيرها من التحضيرات الخارجية. على سبيل المثال ، المواد الهلامية لتوصيل الأدوية عن طريق الجلد هي أشكال جرعات جديدة تجري دراستها في السنوات الأخيرة ، فهي لا تتجنب فقط تدمير الأدوية في الجهاز الهضمي ، ولكنها أصبحت أيضا واحدة من أنظمة إطلاق الأدوية الفعالة للتغلب على الآثار الجانبية للدواء.

وكيل تعليق 8.As

يتم استخدام درجات اللزوجة العالية كعامل تعليق في التركيبات السائلة من نوع التعليق عند مستوى 0.5-1.5٪ w / w ، وتأثير التعليق جيد ، وسهل الانتشار ، وليس جدار الالتصاق ، وحبوب التلبد جيدة وسلسة.

9.As مثبط SMEDDS

نظام توصيل الدواء ذاتي الاستحلاب الدقيق (SMEDDS) هو نظام جديد لتوصيل الأدوية ، من خلال الدواء ، مرحلة الزيت ، المستحلب والمستحلب المساعد للزي الموحد ، وهو خليط مستقر وشفاف ، وتكوين الوصفة الطبية بسيط والأمن والاستقرار. [39] ولكن بالنسبة للأدوية غير القابلة للذوبان ، غالبا ما تضاف مواد بوليمر الألياف القابلة للذوبان في الماء ، مثل HPMC و PVP ، وجعل الأدوية المجانية والأدوية في المستحلب الدقيق تصل إلى محلول مفرط التشبع في الجهاز الهضمي ، لزيادة الذوبان وتعزيز التوافر البيولوجي.